Klicken Sie auf das Bild, um die Grafik zu überprüfen
By certification 
Nur Forschung! Wir verkaufen nicht für den menschlichen Gebrauch.
Binimetinib, auch bekannt als MEK162, ARRY-162 oder ARRY-438162, ist ein selektiver und oraler MKE-Inhibitor. Binimetinib wird zur Behandlung verschiedener Krebsarten als kleines Molekül gegen Krebs verwendet und ist eine zentrale Kinase im tumorfördernden MAPK-Weg. In Kombination mit Encorafenib wurde Binimetinib 2018 von der FDA zur Behandlung von nicht resezierbarem oder metastasiertem mutationspositivem BRAF V600E- oder V600K-Melanom zugelassen.
CWIENein. |
606143-89-9 |
Reinheit |
99.55% |
TArget |
MEK, Autophagie |
IC50 |
12 nM |
|
ImVitro |
Das Kämmen der PIK3-Hemmung mit Binimetinib oder BI-D1870 kann die Resistenz von RSK-exprimierenden Zellen vollständig umkehren. In allen mutierten HRAS-Zelllinien wird die basale ERK-Phosphorylierung durch Binimetinib blockiert. Durch die Kombination von RAD001 mit AZD6244 oder MEK162 wird auch eine stärkere Blockierungswirkung auf das Zellwachstum in HRAS-Mutantenzellen erzeugt, die stärker ist als bei einer Signle-Verwendung. Binimetinib zeigt einen größeren Synergismus mit RAD001 als AZD6244. |
|
ImVivo |
In beiden Tiermodellen verringert Binimetinib die Schwere der Erkrankung in einer dosisabhängigen Behandlung. Im CIA-Modell werden bei 1 und 3 mg / kg Knöcheldurchmesser-Inkrasen durch Binimetinib um 27% und 50% gehemmt, und Ibuprofen hemmt im gleichen Modell um 46%. In Kombination mit lbuprofen beträgt das Ergebnis eine Hemmung von 74% und 72% bei gleicher Wirkung. Bei 1 und 3 mg / kg zeigt Binimetinib bei der mikroskopischen Untersuchung der Sprunggelenke eine signifikante Hemmung der Läsionen (Entzündung, Knorpelschädigung, Pannusbildung und Knochenresorption) von 32% und 60%. Bei einer anderen Behandlung mit lbuprofen allein führt dies jedoch nur zu einer 17% igen Hemmung. Bei 1 und 3 mg / kg zeigt Binimetinib bei der mikroskopischen Untersuchung der Sprunggelenke eine signifikante Hemmung der Läsionen (Entzündung, Knorpelschädigung, Pannusbildung und Knochenresorption) von 32% und 60%. Bei einer anderen Behandlung mit lbuprofen allein führt dies jedoch nur zu einer 17% igen Hemmung. Wenn Binimetinib mit Ibuprofen in den gleichen Dosen kombiniert wird, wird eine 54% ige und 77% ige Hemmung der Gelenkzerstörung erreicht. Die Kombination von Binimetinib mit BEZ23 verringert das Wachstum von Tumbor (P=0,01) signifikant, wobei die Phospho-ERK- und Phospho-S6-Färbung verringert wird. |
Formel |
C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃ |
LÄCHELN |
BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F. |
M. Gewicht |
441.2 |
Lager |
Pulver-20 ° C 3 Jahre |
|
Lösungsmittel& Löslichkeit |
|
Dokumentation |
Kontaktieren Sie uns für relevante PDF-Dokumente. |
MehrBiologische Informationen
http://de.medchemhub.com/
